Применение ацетилсалициловой кислоты

Ацетилсалициловая кислота (АСК) была синтезирована еще в конце XIX столетия в Германии, после чего ее выпустили на рынок под торговым названием «Аспирин». Несмотря на современные достижения в медицинской сфере, каждый из нас хотя бы слышал о нем. Антиагрегантные свойства позволили препарату прочно внедриться в кардиологическую практику.

Инструкция по применению

Механизм действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) достаточно сложен, но, учитывая долгую историю этого химического вещества, довольно хорошо изучен. Его реализация позволяет использовать препарат для лечения, купирования острых симптомов и профилактики заболеваний.

Фармакологическая группа и описание

Традиционно АСК относят к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС/НПВП), однако со временем была установлена ее возможность предупреждать тромбоз, поэтому она одновременно включена в группу антиагрегантов. Таким образом, препарат обладает следующими эффектами:

1. Противовоспалительный. Происходит блокировка биосинтеза важных медиаторов воспаления – метаболиты арахидоновой кислоты – из-за необратимого ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2). Также было доказано торможение экспрессии генов фактора некроза опухолей, которые активируют лейкоциты, ответственные за поддержание процесса воспаления.
2. Жаропонижающий. Подавляя простагландины, но уже в центре терморегуляции, АСК снижает температуру тела. Эффект поддерживается за счет расширения кожных сосудов (увеличивается теплоотдача).
3. Анальгезирующий. Нарушение процесса образования простагландинов повышает порог болевой чувствительности окончания нервных волокон, особенно при воспалительном характере. Параллельно это же происходит и на уровне спинного мозга, в результате чего блокируется проведение импульсации.
4. Антиагрегационный. Образование кровяных сгустков в сосудах – это нормальный процесс, однако при хронических заболеваниях или тяжелой интоксикации он нарушается, что может привести к повреждению органов (ишемия). АСК необратимо блокирует циклооксигеназу тромбоцитов, из-за чего предупреждается их склеивание – тромб не формируется. При этом она является антагонистом витамина К, что усиливает эффект.

Говоря простым языком, ацетилсалициловую кислоту можно использовать не только для устранения симптомов воспаления, но и для длительной профилактики тромбообразования («разжижение» крови). Но следует понимать, что на готовый сгусток она уже никак не может повлиять. Кроме того, недавно ученые обнаружили свойство АСК тормозить патологическое размножение (раковых) клеток в желудочно-кишечном тракте, однако исследования еще ведутся.

Формы выпуска

Чаще всего ацетилсалициловая кислота выпускается в виде таблеток (для приема внутрь). Они имеют округлую форму, белый цвет и деление. Действующий компонент, несложно догадаться, имеет одноименное название. Каждая из таблеток включает в себя следующие вещества:

1. Активное: ацетилсалициловая кислота (АСК) – 500 или 250 мг (100 мг для детей – таблетка с риской);
2. Дополнительные (могут отличаться в зависимости от фирмы-производителя):
   • моногидрат лимонной кислоты;
   • крахмал (картофельный или кукурузный);
   • микрокристаллическая целлюлоза;
   • кроскармелоза натрия;
   • аэросил;
   • стеарат магния;
   • ароматизаторы.

Сама по себе АСК – это порошок, состоящий из микроскопических кристаллов белого цвета. Она выступает и в качестве самостоятельного препарата, и входит в состав других фармацевтических средств.

Показания к применению

Лекарство эффективно, доступно и широко применяется в клинической практике. Оно показано в следующих ситуациях:

1. Ревматические заболевания, особенно сопровождающиеся болью в суставах (артралгии).
2. Инфекционно-аллергический миокардит.
3. Мигрень.
4. Невралгии.
5. После вмешательства на сосудах и клапанном аппарате сердца.
6. Инфекционно-воспалительные процессы с лихорадкой (ОРВИ).
7. Умеренно выраженная боль (зубная, головная, мышечная).
8. Вторичная профилактика атеротромбоза – снижение риска смерти от инфаркта миокарда/инсульта.
9. Стенокардия.
10. Транзиторные ишемические атаки.

Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний и их осложнений включена в состав комплексной терапии. Особенно это касается больных, имеющих факторы риска – возраст (старше 40 лет), курение, метаболический синдром, сахарный диабет.

Продолжительность курса

Ацетилсалициловую кислоту назначают индивидуально. Срок лечения зависит от особенностей пациента (возраст, вес), сопутствующих заболеваний и непосредственного показания.  При тромбофлебите, нарушениях мозгового кровотока и для предупреждения осложнений ишемической болезни сердца принимают в течение длительного срока. При хорошей переносимости он достигает нескольких лет (бывает и пожизненно).

Для купирования острых симптомов воспаления, лихорадки и болевого синдрома средство можно принимать по требованию в дозе, не превышающей максимально допустимую (в сутки). Эффект наступает достаточно быстро, но и держится при этом недолго.

Противопоказания

Применение АСК проводится исключительно с соблюдением мер безопасности. В обратном случае риск не ограничивается побочным действием – возможен летальный исход. Существуют следующие противопоказания:

• непереносимость любого из компонентов (например, аллергия на салицилаты и другие противовоспалительные средства);
• острая язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
• заболевания крови, сопровождающиеся нарушением свертываемости (гемофилия, геморрагические диатезы);
• хотя бы один случай кровотечения, локализованного в пищеварительном тракте;
• декомпенсированная почечная/сердечная/печеночная недостаточность;
• третий триместр беременности;
• одновременное лечение «Метотрексатом» (15 мг/нед и более);
• бронхиальная астма.

С осторожностью, то есть только под контролем лечащего врача, АСК используют при рецидивирующей язвенной болезни, одновременном приеме антикоагулянтов («Гепарин»), обезвоживании, сепсисе и остром повреждении почек.

Побочные эффекты

К сожалению, лечение салицилатами не всегда приятно. При бесконтрольном применении больные предъявляют прежде всего жалобы диспепсического характера. Это связано с так называемым ульцерогенным действием АСК. Простагландины бывают различных видов, и по своей сути они имеют защитные свойства. Поэтому при подавлении их образования в желудке, нарушается барьерная функция. В результате может развиться пептическая язва.

Вторично осущесвляется местно-раздражающее действие, то есть прямо повреждает слизистую оболочки. Чтобы этого не произошло, необходимо уточнить у специалиста правила использования НПВС.

Продолжительное лечение может вызвать сенсибилизацию. В результате возникают различной степени выраженности реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, крапивница, зуд. Кроме этого возможны такие побочные явления:

• тошнота;
• изжога;
• боль в верхней части живота;
• временное повышение активности ферментов печени – трансаминаз (АСТ, АЛТ);
• анемия и снижение количества других форменных элементов крови;
• ринит;
• головокружение;
• шум в ушах, снижение слуха;
• гипотензия.

Всегда следует помнить, что прием салицилатов повышает риск более длительного кровотечения. Об этом необходимо сообщать стоматологу перед удалением зуба, так как может потребоваться отменить средство за несколько дней до процедуры.

Особенности хранения

Таблетки необходимо доставать непосредственно перед употреблением. Их хранят в плотно закрытой упаковке, изолировав от солнечного света, влажности и детей, при температуре не более 25^оС.

Большая часть фармацевтических препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, отпускается без рецепта. К тому же они обычно имеют невысокую стоимость, что делает их доступными для всех слоев населения.

Способ применения и дозировка

Выбор дозы всегда основан на доказанной эффективности и безопасности средства в определенном случае, поэтому чаще всего она индивидуальна для каждого больного. Для предупреждения кардиоваскулярных заболеваний минимальным считается ежедневное применение АСК по 75-100 мг.

От количества употребленного вещества зависит выраженность и частота развития нежелательных реакций. Для того, чтобы минимизировать ущерб для слизистой оболочки желудка, таблетку нужно принимать только после еды. При этом разрешается ее измельчить, запив большим количеством чистой негазированной воды или молоком.

Передозировка

Во врачебной практике чаще наблюдают случаи хронического отравления салицилатами. Это состояние опасно тем, что симптомы могут быть слабовыраженными или отсутствовать вовсе. Острая интоксикация при значительном превышении суточной дозировки опасна для жизни. Неладное можно заподозрить по появлению таких признаков:

• потеря слуха;
• рвота;
• интенсивная головная боль;
• нарушения сознания (ступор, обморок, кома);
• частое дыхание (боле 16-20 в минуту);
• усиленное потоотделение;
• нарушение кислотно-основного равновесия;
• снижение диуреза;
• гипогликемия (низкая концентрация глюкозы в крови);
• немотивированная сонливость, судороги, тремор (энцефалопатия токсического характера).

Смерть наступает от аритмии, отека легких или остановки дыхания (асфиксия). Очень редко случается анафилактический шок.

Аналоги препарата

Медикамент можно встретить, как в чистом виде, так и в составе комплексных препаратов. Они обычно имеют другое торговое название. При выборе одного из следующих аналогов обязательно читайте инструкцию (особенно состав, дозировку ацетилсалициловой кислоты и противопоказания):

1. «Аспертер».
2. «Аспирин».
3. «Упсарин Упса».
4. «Аскофен» (+ фенацетин).
5. «Цитрамон П» (+ кофеин, парацетамол).
6. «Атокорд» (+ аторвастатин).
7. «Лопирел Комби» (+ кропидогрел).

Также изобретены более удобные формы с защитной кишечнорастворимой оболочкой («Аспирин Кардио», «Тромбо АСС»). Их биодоступность немного ниже, поэтому доза приема будет другая.

«Кардиомагнил» (NYCOMED, Дания) дополнительно содержит гидроксид магния (антацид), который более мягко снижает нежелательное воздействие АСК на слизистую желудка. Он не противопоказан при пептической язве вне периода обострения.

С какими препаратами не применяется

Категорически запрещено совмещать терапию «Метотрексатом» с приемом салицилатов. При этом значительно усиливается токсическое влияние цитостатика на кровь. Помимо этого, не рекомендуется сочетание АСК с такими препаратами:

• «Ибупрофен»;
• «Вальпроевая ксилота»;
• Селективные ингибиоторы обратного захвата серотонина;
• Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
• Системные глюкокортикостероиды (кроме «Гидрокортизона»);
• Диуретики;
• Урикозурические препараты;
• Пероральные средства для лечения диабета (производные сульфонилмочевины);
• «Дигоксин»;
• Антикоагулянты («Гепарин»).

Использование ацетилсалициловой кислоты с другими противовоспалительными препаратами взаимоусиливает и без того сходное действие. К сожалению, это касается и побочных эффектов – критически повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

Взаимодействие с алкоголем

Спиртные напитки сами по себе прямо повреждают слизистую оболочку пищеварительного тракта (риск острой язвы даже после одного эпизода максимален). При этом алкоголь значительно продлевает кровотечение из-за синергического действия с салицилатами. Поэтому их комбинация категорически недопустима.

Как часто можно пить

Взрослым людям и подросткам после 15 лет самостоятельно можно употреблять препарат не более 3-5 суток. Если за это время симптомы не купировались, необходимо обратиться за квалифицированной медицинской помощью.

Таким образом, за 24 ч можно выпить не больше 4 г АСК в чистом перерасчете. Оптимальный вариант – 1-2 таб/сут. Причем перерыв между приемом делают не менее, чем на 4-8 ч. В качестве дезагрегантного средства АСК назначают ежедневно, но в маленькой дозе, которую подбирают индивидуально.

Особые указания

При необходимости длительного применения «Ацетилсалициловой кислоты» (и других НПВС) для снижения риска желудочно-кишечного кровотечения и формирования язвы советуют дополнительно использовать ингибиторы протонной помпы («Омепразол»). Для контроля безопасности в течение всего периода терапии рекомендуется исследование лабораторных показателей (общий и биохимический анализы крови, свертываемость).

Беременным и кормящим грудью женщинам все же не рекомендуют применение салицилатов. Вопрос решается акушером-гинекологом, который взвешивает пользу и возможные риски для здоровья матери, и плода.

Пациентам до 15 лет «Ацетилсалициловую кислоту» не стоит использовать для симптоматического лечения ОРВИ и гриппа. К сожалению, она может спровоцировать развитие синдрома Рейе (энцефалопатия), который приводит к летальному исходу. Снизить температуру тела и устранить головную боль детям можно другими, более безопасными средствами.