Инструкция к препарату «Гепарин»


Большинство средств группы антикоагулянтов в народе называют «кроверазжижающими». Хотя это неправильная трактовка. «Гепарин» как основной их представитель не делает кровь более жидкой и не разрушает сформировавшиеся тромбы, однако очень эффективно предотвращает их появление. Это имеет огромное значение в терапии угрожающих жизни состояний. К сожалению, при превышении дозы и отсутствии ее качественного контроля может развиться кровотечение с риском летального исхода.

Содержание статьи:

Инструкция по применению

В клинической практике «Гепарин» активно применяется еще с начала ХХ века. Кстати, свое название он получил довольно просто: исследователь выделил антикоагулянт из печени собак (hepar с греческого). Естественно, со временем его производство приобрело промышленный характер, причем используют для этого чаще всего свиней и крупный рогатый скот.

Фармакологическая группа и описание

Гепарин – это антикоагулянт прямого действия. Он бывает естественный (выделен от животных или человека) и полусинтетический (например, «Эноксапарин натрий»).

Фармацевтический препарат обычно выпускают под одноименным названием. Работает он исключительно быстро и эффективно, блокируя преимущественную часть всех факторов свёртывания. Также прослеживается выраженная антитромбиновая активность, происходит торможение агрегации («склеивания») тромбоцитов, подавляется гиалуронидаза. Таким образом, в целом повышаются фибринолитические свойства крови.

Механизм действия гепарина
Помимо этого, можно наблюдать следующие эффекты:

  1. Обезболивающий.
  2. Противовоспалительный.
  3. Иммуносупрессивный.
  4. Гипогликемический.
  5. Калийсберегающий.
  6. Противоаллергический.
  7. Антиатеросклеротический.
  8. Является натуральным антагонистом серотонина, АКТГ (аденокортикотропный гормон), альдостерона и гистамина.
  9. Подавляет образование иммунных комплексов.
  10. Снижает активность системы комплемента.
  11. Стимулирует процесс окислительного фосфорилирования в стенке сосудов и костном мозге.
  12. Снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС), расширяя их.
  13. Купирует спазм коронарных артерий.
  14. Косвенно стимулирует работу щитовидной железы, уменьшая связывание тироксинов с белками.

Низкомолекулярные (синтетические) гепарины в большей степени считаются антиангрегантами, так как они влияют на активированное частичное тромбопластиновое время. Из-за менее выраженного воздействия на тромбин и фибринолитическую систему они вызывают меньше побочных эффектов.

Формы выпуска

Отпускается антикоагулянт исключительно по рецепту (в идеале). Он имеет вид прозрачного раствора – по 5 мл на один стеклянный флакон (обычно их по 5 штук в одном поддоне, плотно запечатанного в картонной пачке). В 1 мл фармацевтического средства содержатся следующие компоненты:

  1. Активный: гепарин натрия – 5000 МЕ.
  2. Гепарин натрияДополнительные: бензиловый спирт, хлорид натрия, вода для приготовления инъекций, хлористоводородна кислота.

В настоящее время препарат делают не только в чистом виде (раствор для инъекций). Это вещество производится форме мази или геля. Следует понимать, что гепарин в таблетках – миф. В редких случаях можно встретить его в виде субстанции-порошка для наружного применения.

Показания к применению

Несмотря на многообразие фармакологических эффектов, гепарины нельзя применять бездумно. Они назначаются только врачом при развитии следующих состояний:

  • предупреждение нарушений свертываемости, если используют экстракорпоральные методы кровообращения, диализ или гемосорбцию, особенно в процессе оперативного вмешательства;
  • коррекция реологических свойств крови у пациентов с тромбоэмболиями в период реабилитации;
  • ДВС (синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови) в первой фазе;
  • повреждение почек при системной красной волчанке;
  • гломерулонефриты;
  • митральные пороки сердца;
  • мерцательная аритмия;
  • заболевания артерий и вен;
  • нестабильная стенокардия;
  • инфаркт миокарда (в остром периоде);
  • массивное образование тромбов в сосудах микроциркуляторного русла;
  • гемолитикоуремический синдром.

Также лекарство рекомендовано для использования людьми после протезирования клапанного аппарата сердца и установки стентов. Доказана его эффективность в предупреждении тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей.

Продолжительность курса

Каждый случай заболевания, да и сам человек, имеют индивидуальные особенности. Сюда можно отнести возраст, вес, врожденная и сопутствующая патология. Но основное значение имеет реальная и потенциальная тяжесть состояния больного с учетом риска развития осложнений.

Назначение врачаТаким образом, срок применения антикоагулянтов может отличаться. В некоторых случаях достаточно нескольких курсов. Внутривенно его вводят примерно 7-10 дней, постепенно переходя на другие противотромбические средства. В любом случае лечение будет комбинированным, а назначает его врач под контролем показателей свертываемости (в частности – МНО – международное нормализованное отношение).

Противопоказания

В неумелых руках «Гепарин» может выступить орудием убийства. Перед назначением одна из задач врача – убедиться в отсутствии следующих противопоказаний:

  • детям первого месяца жизни;
  • непереносимость входящих в состав веществ;
  • наличие заболеваний, при которых критически нарушается свертываемость – гемморагические диатезы, гемофилия, различные васкулиты;
  • травмы;
  • нестабилизированная гипертензия;
  • пептическая язва желудка;
  • цирроз печени;
  • текущая массивная кровопотеря;
  • аномалии мозговых сосудов;
  • геморрагический инсульт;
  • антифосфолипидный синдром;
  • расслаивающаяся аневризма аорты;
  • портальная гипертензия с наличием варикозно расширенных пищеводных вен;
  • менструации у женщин;
  • самопроизвольный аборт, выкидыш или его угроза;
  • роды и первые недели после него;
  • реабилитация после офтальмологических операций, а также хирургических вмешательств, проведенных на головное мозге, позвоночном столбе, простате, гепатобилиарном тракте;
  • несколько суток после люмбальной пункции.

В некоторых случаях использование прямых антикоагулянтов не рекомендовано, но возможно, однако исключительно под контролем врача (польза превышает риск). Сюда относят пациентов со склонностью к аллергическим реакциям, гипертонической болезнью, сахарным диабетом, активным туберкулезом, воспалением структур сердца Врач выписывает назначение(например, эндокардит). Женщинам, которые используют внутриматочные контрацептивы, необходимо заранее сообщить об этом врачу.

С осторожностью препарат принимают при хронической болезни почек или тяжелой печеночной недостаточности. Рискуют также больные после 60 лет и люди, которым необходимо выполнить стоматологические манипуляции.

Побочные эффекты

Увы, далеко не все люди хорошо переносят лечение антикоагулянтами. Возможно развитие таких нежелательных реакций:

  1. Местного характера: покраснение, болезненность, отек, образование язвы и кровоточивость там, где был произведен прокол тканей (инъекция).
  2. Реакции гиперчувствительности (аллергия): повышение температуры тела, ангионевротический отек, ринит, зуд кожи, высыпания, спазм бронхов (клинически — удушье), потеря сознания и даже анафилактический шок. Опасность подобных осложнений возрастает у детей младше 7 лет.
  3. Общие: слабость, немотивированная усталость, головная боль, мелькание «мушек» перед глазами, тошнота/рвота, потеря аппетита, понос, артралгии, гипертензия.
  4. Развитие кровотечения различной локализации: пищеварительный и мочеполовой тракты, операционные раны, ткани, подверженные сдавливанию, внутриорганные.
  5. Транзиторное снижение количества тромбоцитов: формирование тромбов в артериях любой локализации и, следовательно, возможен инфаркт миокарда, инсульт (то же, но в головном мозге), гангрена и некрозы тканей.
  6. Нарушение концентрации и активности некоторых биохимических показателей: печеночные ферменты (АЛТ, АСТ), тироксин, калий, глюкоза, липопротеиды, свободные жирные кислоты.
Внимание! Если больному приходится использовать гепарины в течение продолжительного периода времени, страдают почти все системы органов. Нередко у них обнаруживают признаки остеопороза (приводит к патологическим переломам), отложения кальцификатов в тканях, алопецию (облысение), гипоальдостеронизм.

Особенности хранения

При возможности, упаковка с флаконами «Гепарина» должна храниться в специально отведенном шкафчике у медсестры. Если его назначили на амбулаторном лечении, перед использованием всегда нужно убедиться, что раствор соответствует нормальным показателям, а целостность ампул не нарушена.

Естественно, дети и подростки не должны иметь доступа к медикаментам. Лучше всего их держать в темном, сухом месте при оптимальной температуре 15-25оС. Средний срок хранения со дня изготовления указан на упаковке (обычно не более 3 лет).

Способ применения и дозировка

От концентрации вещества в плазме крови зависит выраженность действия. Если она менее 0,1 ЕД/мл, то просто замедляется активация только Х фактора, а общее время свертывания не изменится. Таким образом, чем выше уровень гепарина, тем эффективнее препятствие образованию тромба, но всему должна быть адекватная мера.

«Гепарин» можно вводить внутривенно или подкожно, иногда в мышцу (в настоящее время этот способ повсеместно запрещают). Эффективность следующая:

Способ введенияДействиеПродолжительность
ПодкожноУмеренное (++)4-12 ч
ВнутривенноОчень сильное (++++)2-6 ч
Внутримышечно (уже не применяют)Выраженное (+++)2-8 ч

Начинать всегда нужно со стандартной дозировки – 5 тыс МЕ, причем раствор вводится через вену. Лечение продолжают либо также инфузионно, либо переводя на введение под кожу. Количество препарата далее рассчитывается индивидуально.

Для того, чтобы можно было объективно оценить корректность подобранной дозы, параллельно определяют АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), которое должно в 1,5-2,5 превышать контрольный показатель (более современным считается МНО).

Детям количество лекарственного раствора подбирают по возрасту и весу. Для капельного введения доза не должна превышать следующие границы:

  • 1-3 мес жизни – 800 МЕ/кг/день;
  • 4-12 мес – 700 МЕ/кг/день;
  • > 6 лет – 500 МЕ/кг/день.

В случае использования антикоагулянта для процедуры экстракорпорального кровообращения дозировка не более 140-400 МЕ/кг. Для пациентов на гемодиализе расчет делает на количество крови, причем у пожилых людей норма будет ниже.

Передозировка

Передозировка гепаринаНесложно догадаться, что главным признаком передозировки будет массивное кровотечение, которое крайне тяжело поддается коррекции. Даже гемодиализ считается неэффективным. Это одна из основных причин, по которым антикоагулянты применяют исключительно под контролем квалифицированного специалиста.

К сожалению, тяжелая кровопотеря может стать причиной шока и следом летального исхода. Смерть также возможна от анафилактического шока или других выраженных побочных эффектов.

Аналоги препарата

Иногда возникают ситуации, требующие замены препарата (аллергия и нежелательные реакции, высокая стоимость, отсутствие возможности приобретения). Можно выбрать также прямой антикоагулянт, но другой представитель — «Эноксапарин натрий», «Антитромбин III».

Но чаще всего приходится обращаться к средствам непрямого действия. Основными представителями этой группы являются – «Фениндион» и «Варфарин». Они воздействуют не на сами факторы свертывания, а на процесс их синтеза в печени, блокируя один из ферментов. К тому же они существуют в таблетированной форме, что намного удобнее нетяжелым больным.

Влияние на давление

Поступление «Гепарина» в большой дозировке способно понижать системное артериальное давление, но на непродолжительный срок. Это сопровождается типичными симптомами гипотензии – слабость, головокружение, возможна тошнота и потеря сознания.

Измерение артериального давления производят несколько раз в сутки, а также по требованию (при наличии жалоб). Больных в послеоперационном периоде и тяжелом состоянии помещают в палаты интенсивной терапии, где жизненно-важные показатели отслеживают круглосуточно.

Для чего делаются инъекции в живот

Уколы гепарина в живот делаются по одной причине – это лучший способ доставки лекарственного вещества, которое существует преимущественно в форме раствора. Наиболее часто инъекцию выполняют на переднебоковой стенке живота.

Для этого требуется специальная тонкая игла. Прокол делается перпендикулярно в кожу, собранную в складку (проще всего ее удерживать между первым и вторым пальцами), куда вводят отмеренное количество раствора.

С целью профилактики образования гематом (синяков), места инъекции необходимо чередовать. В особых случаях врач может разрешить введение в верхнюю часть плеча или бедра.

Особые указания

Установлено, что «Гепарин» не способен преодолеть гематоплацентарный барьер, поэтому влияние на плод при беременности исключено. Но нельзя забывать о развитии типичных механизмов действия в организме у матери, что может спровоцировать преждевременное родоразрешение или самопроизвольный аборт.

Важно знать! Длительный прием (> 3 мес.) у беременных не рекомендован в связи с риском формирования раннего остеопороза. При наличии патологий или угрозы кровопотери лечение антикоагулянтами запрещено. В грудное молоко антикоагулянты не проникают.

Перед тем, как планировать операцию с необходимостью профилактического использования «Гепарина», за неделю полностью отменяют непрямые формы и антиагреганты. Кроме того, врачу нужно сообщить о приеме следующих препаратов во избежание их взаимодействия:

  • «Аскорбиновая кислота»
  • «Нитроглицерин»;
  • Антибиотики;
  • Анигистаминные;
  • Гормоны;
  • «Протамин»;
  • Лекарства«Декстран»;
  • «Фенилбутазон»;
  • «Индометацин»;
  • Цитостатики;
  • Бензодиазепины;
  • «Пропанолол»;
  • Трициклические антидепрессанты.

Накануне и в течение всей антикоагулянтной терапии многократно исследуют количество тромбоцитов, чтобы не пропустить появление побочной реакции, а также коагулограмму (показатели свертываемости). На прием пероральных препаратов переходят постепенно – резкая отмена «Гепарина» чревата развитием шока.