Сердечные гликозиды: особенности состава и назначение

Сердечные гликозиды назначаются для восстановления сократительной способности миокарда. Положительный результат достигается благодаря наличию в составе природных веществ, вырабатываемых растениями под влиянием определенных ферментов. Продолжительность действия препаратов зависит от степени их биодоступности, всасывания в ЖКТ и растворимости в воде, жирах. Применять стимуляторы сердечной деятельности необходимо строго по схеме лечения, составленной врачом. Иначе есть риск передозировки или снижения эффективности терапии.

Содержание статьи:

Характеристика препаратов из группы сердечных гликозидов

Сердечные гликозиды – это лекарственные средства натурального происхождения, назначаемые для нормализации ритма, частоты и силы сокращений миокарда. Рецепт дает врач Оказываемое воздействие особо актуально для лечения больных, страдающих острой или хронической сердечной недостаточностью (ОСН, ХСН). По МКБ, подобным препаратам присвоен код Y52.0. В свободной продаже они отсутствуют. Фармацевты просят предоставить рецепт от врача, так как лекарственные средства гликозидной структуры находятся под строгим контролем из-за наличия ядовитых компонентов.

Положительное воздействие на сердечную деятельность оказывается благодаря особой химической структуре. Каждая из молекул гликозидов делится на 2 части.

Подробности представлены в таблице:

Составляющие	Описание	Состав
Агликон	Несахаристая часть обеспечивает терапевтический эффект и участвует в фармакокинетике.	Стероидная структура
Гликон	Сахарная часть необходима для усвоения, распределения и определения длительности воздействия фармакологически активных веществ.	Различные варианты моносахаридов

Грамотное сочетание компонентов сердечных гликозидов оказывает благотворное воздействие на кардиомиоциты. Сердце начинает функционировать более стабильно. Отмечается увеличение частоты и силы сокращений при меньшем потреблении кислорода, что позволяет эффективно бороться с последствиями нарушения функций миокарда.

Фармакодинамика (действие препаратов в организме) сердечных гликозидов зависит от принимаемых дозировок. Терапевтический эффект достигается в малых концентрациях.

Важно знать! Если принимать лекарства в больших дозах, высока вероятность отравления токсическими компонентами. В случае передозировки больному потребуется оказать неотложную помощь.

Особенности состава и лекарственной формы

Источник получения гликозидов – растения. Качественных синтетических аналогов ранее не было, поэтому ученые, изучающие фармакогнозию, тщательно отбирали сырье по физико-химическим свойствам. Первые препараты изготовлены из следующих трав с кардиотропным воздействием:

красная наперстянка (дигиталис);
адонис;
желтушник;
шерстистая наперстянка;
ландыш;
ржавый дигиталис;
строфант.

Травы с кардиотропным воздействием
Со временем ученые смогли узнать необходимые химические формулы и искусственно синтезировать медикаменты. Активно действующие вещества лекарств, приготовленных в лабораторных условиях, в основном идентичны растительным первоисточникам.

Производятся сердечные гликозиды, согласно информации из РЛС (регистра лекарственных средств), в виде свечей, капель, таблеток и растворов для инъекций. Для приема внутрь лучше подходит «Дигоксин» из-за хорошего усвоения в кишечнике.

Парентерально врачи советуют использовать «Строфантин», так он отлично растворяется в воде и обладает меньшей биодоступностью. Обусловлен выбор полярностью препаратов:

Наименование группы	Свойства	Список названий препаратов
Полярная	• Растворяется: - В воде – отлично; - В жирах – плохо. • Фактически не всасывается в желудочно-кишечном тракте. • Назначается в виде уколов внутривенно. • Обладает мизерной (до 5%) биодоступностью. • Плохо контактирует с белками. • Быстро оказывает кардиотонический эффект. • Выводится из организма через почки.	• «Строфантин»; • «Коргликон».
Неполярная	• Растворяется: - В воде – плохо; - В жирах – хорошо. • Биодоступность – абсолютная (почти 100%). • Тесно связан с белками. • Отлично всасывается в ЖКТ. • Воздействует медленно. • Процесс метаболизма происходит в печени. • Выводится через почки. • До 25% участвует в портально-билиарной циркуляции, что обусловливает пролонгированный эффект. • Назначается в таблетированной форме.	• «Метилдигитоксин» • «Дигитоксин»
Относительно полярная	• Растворяется: - В воде – хорошо; - В жирах – хорошо. Биологическая доступность – средняя (не более 50%) В портально-билиарной циркуляции участвует не более 8%. Назначается в форме ампул и таблеток.	• «Дигоксин»; • «Лантозид».

Врач должен оценить состояние больного, изучить беспокоящие симптомы и выбрать подходящий вариант гликозида. Во избежание развития побочных реакций потребуется строго следовать составленной схеме лечения.

Разновидности по длительности эффекта

Сердечным гликозидам характерно разное время действия. Обусловлено явление необходимостью помочь больным в экстренном порядке или не сразу, но в течение длительного времени. Главным образом, определяется фармакокинетика полярностью медикаментов и способом применения. Классификация сердечных гликозидов по времени воздействия представлена в таблице:

Тип препаратов	Форма препарата	Длительность латентного периода	Время достижения максимального клинического эффекта	Период сохранения действия
Пролонгированные (неполярные)	Таблетки	До 3 ч.	Не более 12 ч.	До 3 дней
Средней продолжительности (относительно полярные)	Таблетки	До 2 ч.	5-6 ч.	До полутора суток
Средней продолжительности (относительно полярные)	Раствор для инъекций	До получаса	3-4 ч.	До 10-12 ч.
Короткого действия (полярные)	Раствор для инъекций	До 10 мин.	От 30 мин. до 2 ч.	До 12 ч.

Длительность воздействия зависит от строения молекулы гликозида. При высокой полярности эффект достигается быстро, а при низкой – медленно, но долго держится.

Показания и ожидаемый результат

Использование гликозидов обусловлено оказанием ряда полезных воздействий (диуретического, противоаритмического, антиишимического и кардиотонического). Особая необходимость в назначении возникает при недостаточной сократительной способности миокарда или сложных видах сбоев в сердцебиении. Представлены показания к применению в списке:

мерцательная аритмия;
ОСН и ХСН;
суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия;
хроническое учащение пульса.

Правильный подбор сердечного гликозида в сочетании со строгим следованием схеме лечения, составленной врачом, приводит к оказанию кардиальных, нейрогуморальных и экстракардиальных эффектов. У больного повышается диурез, улучшается общее самочувствие, стабилизируется пульс и уровень кровяного давления и прекращаются сбои в кровообращении. С медицинской точки зрения, достигнутые результаты могут быть следующими:

Эффект	Тип
Инотропный (кардиотонический)	Положительный
Хронотропный	Отрицательный
Дромотропный	Отрицательный
Батмотропный (негативный)	Положительный

Совет! Проверить эффективность лечения можно на ЭКГ. Выражается прием сердечных гликозидов уменьшением интервала QT, удлинением PQ, смещением ST (под изоэлектрическую линию) и изменением зубца Т.

Механизм действия

Обе составляющие молекулы гликозида одинаково важны для достижения положительного результата лечения. На сердечную мышцу оказывает влияние агликоны. Сахаристая часть не воздействует на кардиомиоциты, но способствует оказанию кумулятивного эффекта (накопления) и проникновению гликозидов в необходимые ткани и клетки. При правильно подобранной дозировке у больного не только улучшается работа миокарда, но и перестраивается обмен веществ и изменяется концентрация электролитов. Механизм воздействия сердечных гликозидов выглядит следующим образом:

Подавление ферментов сердечной мышцы и белков, участвующих в процессе обмена ионов крови с клетками миокарда. Результатом воздействия становится вывод калия и углубление кальция и натрия.
Стимулирование соединений миокарда, отвечающих за сокращение (актина и мизозина).
Воздействие на блуждающий нерв с целью уменьшения частоты и увеличения силы систолических сокращений. При таком ритме объем крови, попадающий в аорту, существенно возрастает.
Блокирование адреналина. На сердце и ЦНС оказывается меньшее воздействие, что и вызывает увеличение диастолической фазы и помогает снизить частоту пульса.
Сужение брюшных и расширение кожных, церебральных, печеночных и почечных сосудов. Изменение тонуса позволяет восстановить работу почек и вывести лишнюю влагу из организма.

Гликозиды быстро распространяются по крови и способны накапливаться в организме. Объясняется эффективность препаратов прочной связью с белками, транспортирующими активные вещества по крови.

Ограничения к употреблению и побочные свойства

Опасность сердечных гликозидов в снижении частоты пульса. При многих патологиях подобное воздействие негативно скажется на состоянии здоровья. Разделить перечень противопоказаний можно на несколько групп:

Противопоказания	Описание
Абсолютные	• Брадикардия (пульс ниже 60 ударов в минуту). • Запущенная атриовентрикулярная блокада (2-3 степени). • Непереносимость состава. • Гликозидная интоксикация.
Относительные	• Ранняя стадия атриовентрикулярной блокады. • Синдром дисфункции синусового узла. • Фибрилляция предсердий на низкой частоте. • Острая фаза инфаркта. • Низкая концентрация калия и кальция. • Легочная и сердечная недостаточность.
Незначительные	• Перикардит. • Амилоидная кардиопатия. • Недостаточность аортального клапана. • Чрезмерная выработка гормонов щитовидной железы. • Гипертрофическая кардиомиопатия. • Анемия.

Сердечные гликозиды часто вызывают побочные эффекты. Увеличивает риск их проявления несоблюдение дозировок, техники или режима применения. Наиболее распространенные реакции организма представлены в списке:

головные боли;
неврозы и депрессии;
нарушение ритма сна-бодрствования;
снижение когнитивных функций;
ухудшение зрения и слуха;
потеря аппетита;
проблемы с ЖКТ;
галлюцинации;
помутнение сознания;
развитие аритмии;
разрастание грудных желез у представителей мужского пола;
нарушение стула.

Избежать побочных эффектов поможет строгое следование схеме лечения и тщательное изучение инструкции. Обратить внимание важно на сочетание препаратов. В случае применения сердечных гликозидов с «Конкором» развивается брадикардия, а с «Преднизолоном» – аритмия или интоксикация. На их всасывание оказывают влияние некоторые антибиотики, холиномиметики, слабительные медикаменты, антациды и адсорбенты.

Риск превышения дозы

Сердечные гликозиды в больших дозах – смертельный яд. Случаи передозировки часто оканчиваются летальным исходом. Признаки неправильного применения подобных препаратов приведены в перечне:

аритмия;
нарушение пищеварения;
сбои в атриовентрикулярном соединении;
остановка сердца.

При передозировке больному нужно предпринять срочные меры. Для начала стоит вызвать скорую и выпить активированный уголь. С остальным поможет приехавшая бригада врачей:

Меры по стабилизации состояния	Препараты
Применение антидота	«Унитиол», «Дигибинд»
Повышение частоты сердцебиения	«Сульфат атропина»
Борьба с аритмией	«Дифенин» или ввод «полярки»
Устранения дисфункции миокарда	«Рибоксин»
Восполнение утраченной жидкости	Введение инфузионных растворов
Борьба с судорогами	Применение противосудорожных медикаментов

Тяжелые случаи отравления, сопровождающиеся опасными осложнениями, требуют проведения гемосорбции или диализа. В качестве средств общего укрепления организма больному назначаются витаминные комплексы и физиотерапевтические процедуры.

Лекарства при заболеваниях сердца

Описание отдельных препаратов

Каждый медикамент подбирается в индивидуальном порядке. По-отдельности нужно оценить состав, способ применения и стоимость. Сердечные гликозиды не являются исключением, поэтому специалисты представили список эффективных препаратов из этой группы:

Название	Первоисточник получения гликозида	Форма выпуска	Цена
«Дигоксин»	Шерстистая наперстянка	Таблетки, раствор	50-60 руб.
«Строфантин»	Строфант	Раствор	60-80 руб.
«Дигитоксин»	Пурпурная наперстянка	Таблетки, раствор, свечи	Снят с производства
«Адонизид»	Адонис	Капли, раствор, таблетки	150-200 руб.

Внимание! Назначается медикаментозное лечение исключительно лечащим врачом. Самостоятельно применяются препараты на свой страх и риск.

Отзывы пациентов и комментарии врачей

Перед покупкой медикаментов не лишним будет изучить мнения простых людей и врачей. Из комментариев можно узнать о стоимости средства, частых побочных реакциях и прочих моментах. Несколько полезных отзывов приведено в таблице:

Врачи

Дмитрий:
«Сердечные гликозиды – опасны, потому название препаратов нужно узнавать не из интернета, а у лечащего врача. Он и составит схему лечения. Самостоятельно пить таблетки глупо и рискованно»
Ольга:
«В моей практике часто случались ситуации, когда требовалось изменить дозировку выписанного сердечного гликозида. Нельзя точно предугадать, как организм отреагирует на подобное лекарство. Иногда даже ребенок лучше переносит лечение, чем взрослый»

Больные люди

Оксана:
«Мне «Дигоксин» назначили от ХРН. Боялась жутко, когда инструкцию увидела с перечнем побочек, но все обошлось. Организм нормально перенес лечение и чувствую себя хорошо»
Антон:
«Мне из-за невроза сердца и аритмии врач запретил употреблять напитки на кофеине и назначил «Адонизид». Он и седативное воздействие оказывает и пульс стабилизирует. Прошел курс «без происшествий» и результатом остался доволен»

Несмотря на опасность сердечных гликозидов, побочные реакции при соблюдении рекомендаций врача проявляются редко. Важно следить за своим состоянием и при выявлении тревожных признаков сразу направится в больницу для корректировки дозы.

Сердечные гликозиды предназначены для уменьшения частоты и увеличения силы сокращений миокарда, вывода лишней влаги из организма и восстановления нормальной работы системы кровообращения. Актуально оказываемое воздействие при сердечной недостаточности и некоторых формах аритмии. Продаются такие препараты только по рецепту врача, так как самостоятельный прием грозит развитием осложнений.